0. D. Sp. Nr. 29735 LÆgemidlets navn
Yüklə 41,02 Kb.
|
- Bu səhifədəki naviqasiya:
- 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
- 4. KLINISKE OPLYSNINGER 4.1 Terapeutiske indikationer
- 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
- 4.5 Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
- 4.6 Graviditet og amning
- 4.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
- Systemorganklasse Bivirkninger Frekvens
- 4.10 Udlevering HF 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKABER 5.0 Terapeutisk klassifikation
- 5.2 Farmakokinetiske egenskaber
- 5.3 Prækliniske sikkerhedsdata
- 6. FARMACEUTISKE OPLYSNINGER 6.1 Hjælpestoffer
- 6.5 Emballagetyper og pakningsstørrelser
- 6.6 Regler for destruktion og anden håndtering
24. juli 2015 PRODUKTRESUMÉ for Imolopesim, tabletter 0. D.SP.NR. 29735
Imolopesim
Hver tablet indeholder loperamidhydrochlorid 2 mg og simeticon svarende til 125 mg dimeticon. Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1. 3. LÆGEMIDDELFORM Tabletter. Hvid/råhvid, kapselformet tablet (ca. 16,6 x 6,8 mm) præget med ”LO-SI” på den ene side og på den anden side præget med ”2” og ”125” på hver sin side af delekærven. Tabletten har kun delekærv for at muliggøre deling af tabletten, så den er nemmere at sluge. Tabletten kan ikke deles i to lige store doser. 4. KLINISKE OPLYSNINGER 4.1 Terapeutiske indikationer Imolopesim er indiceret til symptomatisk behandling af akut diarré hos voksne og børn over 12 år, når den akutte diarré er ledsaget af luft-relateret abdominal ubehag som oppustethed, kramper og flatulens. 4.2 Dosering og indgivelsesmåde Tabletterne bør indtages med væske. Dosering Voksne over 18 år To tabletter initialt efterfulgt at en tablet efter hver tynd afføring. Der bør ikke anvendes mere end 4 tabletter om dagen. Behandlingen må ikke fortsættes ud over 2 dage. Unge mellem 12 og 18 år En tablet initialt efterfulgt af en tablet efter hver tynd afføring. Der bør ikke anvendes mere end 4 tabletter om dagen. Behandlingen må ikke fortsættes ud over 2 dage. Pædiatrisk population Imolopesim må ikke anvendes til børn under 12 år. Ældre Der kræves ingen justering af dosis til ældre. Nedsat nyrefunktion Der kræves ingen justering af dosis ved nedsat nyrefunktion. Nedsat leverfunktion Selvom der ikke findes farmakokinetiske data for patienter med leverinsufficiens, bør Imolopesim anvendes med forsigtighed til disse patienter pga. reduceret first-pass metabolisme (se pkt. 4.4). 4.3 Kontraindikationer Imolopesim må ikke anvendes til:
Imolopesim bør ikke anvendes, når hæmning af peristaltikken skal undgås pga. den mulige risiko for signifikante følger inklusive ileus, megacolon og toksisk megacolon. Imolopesim skal øjeblikkeligt seponeres, såfremt der opstår obstipation, ileus eller abdominal distension. 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen Behandling af diarré med loperamid/simeticon er kun symptomatisk. Hvis den underliggende ætiologi kan bestemmes, bør passende specifik behandling igangsættes Hos patienter med (alvorlig) diarré kan der forekomme væske- og elektrolyttab. Det er derfor vigtigt at sørge for passende væske- og elektrolytsubstitution. Såfremt der ikke observeres klinisk bedring inden for 48 timer, skal administrationen af Imolopesim seponeres, og patienten bør tilrådes at søge læge. Patienter med AIDS, der behandles med Imolopesim pga. diarré, bør seponere behandlingen ved begyndende tegn på abdominal distension. Der er set sjældne tilfælde af forstoppelse med øget risiko for toksisk megacolon hos AIDS-patienter med infektiøs colitis pga. både virale og bakterielle patogener, der behandles med loperamidhydrochlorid. Selvom der ikke findes farmakokinetiske data for patienter med nedsat leverfunktion, bør Imolopesim kun anvendes med forsigtighed til disse patienter pga. reduceret first-pass metabolisme. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion, eftersom det kan resultere i en relativ overdosis, som kan lede til toksicitet i centralnervesystemet. Imolopesim bør kun anvendes til patienter med alvorlig leverdysfunktion, når dette sker under medicinsk tilsyn. 4.5 Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion Non-kliniske data har vist, at loperamid er et substrat for P-glycoprotein. Samtidig administration af loperamid (16 mg som enkeltdosis) og quinidin eller ritonavir, som begge er P-glycoprotein hæmmere, resulterede i en 2-3 gange stigning i loperamid plasmakoncentration. Den kliniske relevans af denne farmakokinetiske interaktion med P-glycoprotein hæmmere er ukendt, når loperamid administreres i de anbefalede doser. Samtidig administration af loperamid (4 mg som enkeltdosis) og itraconazol, som er inhibitor af CYP3A4 og P-glycoprotein, resulterede i en 3-4 gange stigning i loperamidplasmakoncentrationen. I samme studie øgede CYP2C8-hæmmeren gemfibrozil loperamidkoncentrationen til ca. det dobbelte. Kombinationen af itraconazol og gemfibrozil resulterede i en 4 gange stigning af loperamid peak-plasmakoncentrationen og en 13 gange stigning i den totale plasmaeksponering. Disse stigninger var ikke associeret med centralnervesystem (CNS) effekter, målt med psykoomotoriske tests (dvs ”Subjective drowsiness test” og ”Digit Symbol Substitution Test”). Samtidig administration af loperamid (16 mg som enkeltdosis) og ketoconazol, som er hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein, resulterede i en 5 gange stigning i loperamid plasmakoncentrationen. Stigningen var ikke associeret med øget farmakodynamisk effekt, målt med pupillometri. Samtidig behandling med oral desmopressin resulterede i en 3 gange stigning af desmopressin plasmakoncentrationen, sandsynligvis på grund af lavere gastrointestinal motilitet. Det forventes at lægemidler med lignende farmakologiske egenskaber kan øge loperamids effekt og at lægemidler som øger den gastrointestinale transittid kan nedsætte loperamids effekt. Der forventes ingen relevante interaktioner mellem simeticon og andre lægemidler eftersom simeticon ikke absorberes fra mave-tarm-kanalen. 4.6 Graviditet og amning Fertilitet Kun høje doser af loperamid påvirkede den kvindelige fertilitet i ikke-kliniske studier (se punkt 5.3). Graviditet Der er begrænset data tilgængelig vedrørende brugen af loperamide hos gravide. Et ud af to epidemologiske studier for brugen af loperamide under tidlig graviditet indikerer en mulig moderat øgning af risikoen for hypospadi, mens en øget risiko for store misdannelser ikke kunne identificeres. Dyrestudier indikerer ikke nogen direkte eller indirekte skadelig virkning på reproduktionstoksiciteten (se afsnit 5.3). Hvis muligt bør Imolopesim ikke anvendes i 1. trimester af graviditeten, men kan anvendes i 2. og 3. trimester af graviditet. Amning Små mængder loperamid kan udskilles i modermælken. Imolopesim kan derfor anvendes under amning, hvis regulering af kosten ikke er tilstrækkelig og et lægemiddel-induceret hæmning af intestinal motilitet er nødvendigt. 4.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner Ikke mærkning. Træthed, svimmelhed og døsighed er blevet rapporteret hos patienter, der tager loperamid. Hvis patienten bliver påvirket, skal patienten ikke føre motorkøretøj eller betjene maskiner (se pkt. 4.8).
Brugen af loperamid/simeticon til behandling af symptomer på diarré og luft-relateret ubehag i maven forbundet med akut diarré blev undersøgt i 5 placebo-kontrollerede og aktivt kontrollerede kliniske studier med 462 voksne i behandling med loperamid/simeticon. De hyppigst rapporterede bivirkninger relateret til dette lægemiddel i disse kliniske studier var kvalme og smagsforstyrrelser. Bivirkningerne blev rapporteret hos henholdsvis 1,7 % og 1,9 % af patienterne og blev vurderet som almindeligt forekommende. Tabellen herunder viser bivirkninger inklusive de ovennævnte bivirkninger, som er rapporteret ved brug af loperamid og simeticon eller loperamid alene enten i kliniske forsøg eller efter markedsføringen. Bivirkningerne er opstillet i henhold til følgende konvention: Meget almindelig (
4.9 Overdosering Symptomer I tilfælde af overdosering (inklusive relativ overdosering grundet leverdysfunktion), kan der forekomme depression af centralnervesystemet (stupor, koordinations-abnormitet, somnolens, miosis, muskulær hypertoni, respirationsdepression), mundtørhed, abdominalt ubehag, kvalme og opkastninger, obstipation, urinretention og paralytisk ileus. Børn kan være mere følsomme over for CNS påvirkninger end voksne. Behandling Såfremt der forekommer symptomer på overdosering, kan der gives naloxon som antidot. Da loperamids virkning varer længere end naloxons virkning (1-3 timer) kan gentagen behandling med naloxon være påkrævet. Derfor bør patienterne overvåges nøje i mindst 48 timer for at spore en mulig CNS-depression. 4.10 Udlevering HF
5.0 Terapeutisk klassifikation ATC-kode: A 07 DA 53. Antipropulsiv antidiarrémiddel. 5.1 Farmakodynamiske egenskaber Loperamid bindes til opiat-receptorer i tarmvæggen, hvorved den propulsive peristaltik reduceres og den intestinale transittid forøges, og optagelsen af vand og elektrolytter fremmes. Loperamid forandrer ikke den fysiologiske flora. Loperamid øger spændingen af anal sphincteren. Imolopesim virker ikke centralt. Simeticon er et grænsefladeaktivt stof med anti-skummende egenskaber, som derfor lindrer symptomer på flatulens associeret med diarré. 5.2 Farmakokinetiske egenskaber Absorption Hovedparten af det indtagne loperamid absorberes fra tarmen, men på grund af signifikant ”first pass” metabolisme er den systemiske biotilgængelighed kun på cirka 0,3 %. Simeticon i Imolopesim absorberes ikke. Fordeling Distributionsstudier i rotter viser en høj affinitet til tarm væggen med præference for binding til receptorer i det longitudinelle muskellag. Plasmaproteinbindingen for loperamid er 95 %, hovedsageligt til albumin. Non-kliniske data har vist at loperamid er substrat for P-glykoprotein. Biotransformation Loperamid udskilles næsten fuldstændigt af leveren, hvor det primært metaboliseres, konjugeres og udskilles med galden. Oxidativ N-demethylering er den primære metaboliseringsvej for loperamid og er primært medieret via CYP3A4 og CYP2C8. Plasmakoncentrationen af uændret lægemiddel forbliver meget lav på grund af den høje ”first pass” metabolisme. Elimination Halveringstiden for loperamid hos mennesker er omkring 11 timer (9-14 timer). Udskillelse af uændret loperamid samt metabolitter sker hovedsagelig med fæces. 5.3 Prækliniske sikkerhedsdata Akutte og kroniske studier af loperamid viste ingen specifik toksicitet. Resultater af in vivo og in vitro studier viste, at loperamid ikke er genotoksisk. I reproduktionsstudier med meget høje doser (40 mg/kg/dag - 240 gange MHUL) nedsatte loperamid fertiliteten og føtal overlevelse i forbindelse med maternal toksicitet hos rotter. Lavere doser havde ingen virkning på maternal eller føtal sundhed og havde ingen virkning på den peri- og post-natale udvikling. Simeticon tilhører klassen af lineære polydimethylsilikoner, som har været almindelig udbredt i medicinsk brug i mange år og betragtes som biologisk inaktivt. Det har ikke udvist nogen toksiske egenskaber og har ikke været genstand for specifikke dyretoksicitets studier. 6. FARMACEUTISKE OPLYSNINGER 6.1 Hjælpestoffer Mikrokrystallinsk cellulose (E460) Natriumstivelsesglycolat Hypromellose (E464) Povidon (E2101) Tricalciumphosphat (E341) Mannitol (E421) Magnesiumstearat (E572) 6.2 Uforligeligheder Ikke relevant. 6.3 Opbevaringstid 2 år.
Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.
Gennemtrykningsblister af PVC/ACLAR film, varmebeskyttende overtræk og aluminiumfolie. Gennemtrykningsblister af PVC/PVdC film, varmebeskyttende overtræk og aluminiumfolie.
Blisterkort med 6, 8, 10, 12, 15, 16, 18, 20 eller 30 stk., pakket i kartoner. Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Ingen særlige forholdsregler. 7. INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN Orifarm Generics A/S Energivej 15 5260 Odense S 8. MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE) 55774
24. juli 2015
-
Side af Yüklə 41,02 Kb. Dostları ilə paylaş:
| ||||||||||||||||||||||||||||||
1/10); Almindelig (