DiĞer beta-laktam antiBİyotikler ve Lİnkozamidler dr. Barış karadaş

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER ve LİNKOZAMİDLER

• Dr.Barış KARADAŞ

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER

• Karbapenemler

• İmipenem

• Meropenem

• Monokbaktamlar

• Aztreonam

Penisilin Bağlayan Proteinler

İMİPENEM

• Kromozom ve plazmid aracılı beta-laktamazlara ileri derecede dayanıklıdır.

• Antibakteriyel spektrumu penisilinlere ve sefalosporinlere göre daha geniştir.

• Gr(+) kok, Gr(-) aerobik basiller, Anaeroblar, Mikobakterilere karşı etkilidir.

Endikasyonları

• Alt solunum yolu infeksiyonları,

• Komplikasyonlu-komplikasyonsuz idrar yolu infeksiyonları,

• İntraabdominal ve jinekolojik infeksiyonlar,

• Kemikler ve cilt infeksiyonları,

• Bakteriyel septisemilerde kullanılır.

• Böbrekte proksimal tubulus hücrelerinde bulunan dihidropeptidaz enzimi ile inaktive edilir.Bu nedenle silastatin sodyum ile kombine kullanılır.

• En sık görülen yan tesirleri: tahrişe bağlı lokal reaksiyonlar, flebit. tromboflebit, bulantı, kusma, ciltte döküntü, hipotansiyon, başdönmesi, somnolens ve konfüzyondur.

• Serum transaminazlarını seyrek olarak yükseltebilir. Diğer geniş spektrumlu ilaçlar gibi mide-barsak kanalı ve diğer yerlerde süperinfeksiyon yapabilir.

Meropenem

• Renal dihidropeptidaza dayanıklı olduğu için tek başına parenteral kullanılır.

• Antibakteriyel spektrumu imipeneninkine benzer, ona rezistan Pseudomonas aeruginosa etkilidir.

• İmipeneme göre daha az yan tesir yapar.

Aztreonam

• Dar spektrumlu bir kemoterapötiktir.

• Belirli aerobik gram-negatif bakterilere etkilidir.

• Gram-negatif bakteri infeksiyonlarında aminoglikozidler yerine kullanılabilir, nefrotoksik ve ototoksik değildir.

• Duyarlı gram-negatif bakterilere bağlı:

• Ağır idrar yolu, Alt solunum yolu, intraabdominal, intrapelvik. kemik ve eklem infeksiyonları

• Septisemilerde

• Akut komplikasyonsuz gonorede kullanılır.

• Karma infeksiyonlarda antistafilokokal penisilinler, vankomisin, klindamisin ve metronidazol veya diğer 5-nitroimidazollerle kombine edilerek antibakteriyel spektrumu genişletilebilir.

• Olguların yaklaşık % 10'unda D grubu streptokok superinfeksiyonu yapar.

Linkozamidler

• Linkomisin doğal antibiyotik, klindamisin yarı sentetik bir antibiyotiktir.

• Linkozamidler bakterilerin 50S ribozomal alt-birimlerine protein sentezini inhibe ederek bakteriyostatik etkinlik gösterir.

• Bağlanma yeri eritromisin ve kloramfenikolun bağlanma yerine bitişiktir, üç farklı antibiyotik birbirlerinin antibakteriyel etkilerini antagonize ederler, bu nedenle birlikte kullanılmaları tavsiye edilmez; ayrıca aralarında çapraz-resistans vardır.

• Gram-pozitif bakteri ve gram-negatif anaerob bakterilerin çoğuna etkilidir.

• Klindamisin mide-barsak kanalından absorpsiyonu tamdır, plazma proteinlerine % 90 oranında bağlanır.

• İltihap hücrelerine, dokulara ve vücut sıvılarına (balgam, akciğer, karaciğer, safra, safra kesesi, apendiks, yumşak dokular, kemikler, eklemler ve prostat dahil) iyi nüfuz eder; fakat menenjit halinde bile BOS’a, göze az nüfuz eder.

• Klindamisin'in en önemli kullanılış yeri Bacteroides fragilis'in genellikle aerobik gram-negatif basillerle birlikte neden olduğu karın içi ve pelvis içi (jinekolojik) infeksiyonlardır.

• Anaerob bakterilere bağlı akciğer absesi, mastit ve diğer yumuşak doku infeksiyonları ve dekubitus ülserlerine karşı da kullanılır.

• Gr(+) kokların yaptığı septik artrit, akut ve kronik osteomyelit, sinüzit ve mastoiditte kullanılır.

• Apendektomi, kolorektal veya ürolojik cerrahi girişimde AG kombine edilerek profılaktik olarak kullanılır.

• Alternatif olarak kullanıldığı durumlar:

• Clostridium perfringens ve Actinomyces israeili infeksiyonlarında penisilin G'nin alternatifi,

• Inflamatuvar akne tedavisinde doksisiklin ve eritromisin'in alternatifi,

• Diş kaynaklı (odontojenik) orofasiyal infeksiyonlarda penisilin G veya V'nin alternatifi

• Gram-pozitif kokusların yaptığı infeksiyonlarda (Staf.lar dahil) penisilinlerin veya eritromisin'in alternatifi

• Yan tesirleri:

• En sık yan tesirleri diyare, bulanti ve kusmadır: barsak koliği yapabilirler.

• En ciddi yan tesir, antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolittir. Belirtileri, sulu, mukuslu ve kanlı diyare, kolik biçiminde karın ağrısı, ateş ve lökositozdur.

• En sık yapanlar başta linkozamidler ve onlardan sonra ampisilin, amoksisilin ve sefalosporinlerdir.

• Etyolojik etken enterotoksijenik Clostridium difficile nin salgıladığı toksinlerdir.

• Psödomembranöz kolit tedavisi:

• Vankomisin veya metronidazol ve ornidazol gibi nitroimidazol türevi ilaçlar verilir.

• Barsakta toksini bağlayıp nötralize eden kolestiramin veya kolestipol gibi anyon-değiştirici reçineler ağızdan verilir.

• Ender olarak alerjik belirtiler, kemik iliğinde reversibl inhibisyon, ciltte Stevens Johnson sendromu yapabilirler.

• Linkozamidler, nöromüsküler bloke edici ilaçların etkinliğini artırabilirler.

• Aşağıdaki ilaçlarla kimyasal geçimsizlik gösterir:

• Ampisilin,

• Aminofilin,

• Barbitüratlar,

• Fenitoin,

• Kalsiyum glukonat,

• Magnezyum sülfat