HipnosedatiF İLAÇlar benzodiazepinler



Yüklə 462 b.
tarix20.09.2017
ölçüsü462 b.


HİPNOSEDATİF İLAÇLAR




HİPNOSEDATİF İLAÇLARIN ETKİLERİ

  • 1. Sedatif etkileri

  • 2. Hipnotik etkileri

  • 3. Antikonvülzan etkileri

  • 4. Çizgili kas tonusunu azaltmaları

  • (Analjezik etkileri yoktur. Barbitüratlar düşük dozda HİPERALJEZİ yaparlar.)



BENZODİAZEPİNLERİN ETKİ MEKANİZMASI

  • Benzodiazepinler nöron membranında

  • GABAA reseptörü, Benzodiazepin reseptörü ve

  • Cl- kanal komplexi ile etkileşerek ve

  • Cl- kanallarının açılma frekansını artırarak,

  • nöron inhibisyonuna neden olur.



BARBİTÜRATLARIN ETKİ MEKANIZMASI

  • Barbitüratlar GABAA reseptörünün GABA’ya affinitesini artırırlar.

  • Yüksek dozda Cl- kanallarını direkt açarlar.

  • Barbitüratlar Cl- kanallarının açık kalma süresini artırırlar.

  • Benzodiazepinlerin, benzodiazepin reseptörüne bağlanmasını potansiyilize ederler.



BENZODİAZEPİNLERİN FARMAKOLOJİK ETKİLERİ

  • Belirgin sedasyon oluşturmaksızın ANKSİYOLOTİK etki

  • Doza bağımlı olarak sedasyon, hipnotik etki, motor kordinasyon, bellek bozukluğu, antikonvülzan, santral etkili kas gevşetici etki

  • Bu etkilerin çoğuna TOLERANS gelişir. Anksiyolitik etkiye tolerans gelişmez.

  • Gebeliğin ilk üç ayında TERATOJENİK etkileri nedeniyle kullanılmaz.



ANKSİYOLİTİK VE SEDATİF OLARAK KULLANILAN BENZODİAZEPİNLER

  • DİAZEPAM

  • KLORDİAZEPOKSİT

  • OKSAZEPAM

  • MEDAZEPAM

  • LORAZEPAM

  • KLORAZEPAT

  • ALPROZOLAM



HİPNOTİK OLARAK KULLANILAN BENZODİAZEPİNLER

  • Mide-Barsak kanalından absorbsiyonu hızlı olan: DİAZEPAM ve FLURAZEPAM

  • Gündüze sarkan sedasyon sorunu göstermeyen orta etkili üç B.Z.: NİTRAZEPAM, FLUNİTRAZEPAM ve TEMAZEPAM

  • Kısa etkili MİDAZOLAM ve TRİAZOLAM artık etki oluşturmaz, fakat rebound uykusuzluk yaparlar.



ANTİEPİLEPTİK OLARAK KULLANILAN BENZODİAZEPİNLER

  • DİAZEPAM

  • KLONAZEPAM

  • (Status epileptikus tedavisinde parenteral kullanılır.)



BENZODİAZEPİN ANTAGONİSTLERİ

  • FLUMAZENİL: Parsiyel antagonisttir.

  • Gerek benzodiazepin agonistlerinin ve gerekse ters agonistlerinin etkisini kompetitif bir şekilde antagonize eder.



BENZODİAZEPİNLERİN KULLANIŞ YERLERİ

  • Anksiyete bozuklukları

  • Uyku bozuklukları

  • Genel anestezi indüksiyonu: MİDAZOLOM

  • Anestezi premedikasyonu: DİAZEPAM…

  • Antiepileptik

  • Antikonvülzan

  • Çizgili kas rijiditesi ve spazmlarına karşı kullanılırlar.



BENZODİAZEPİNLERİN YAN TESİRLERİ-1

  • Anksiyolitik veya sedatif etki oluşturan dozlarda yan etkileri: Uyuşukluk, uyku eğilimi, mental ve psikomotor fonksiyonların bozulması, dezoriyantasyon…



BENZODİAZEPİNLERİN YAN TESİRLERİ-2

  • Hipnotik olarak kullanıldıklarında oluşan yan tesirleri:

  • i)Artık etki: Uzun etkili B.Z.’lerde görülür (Flurazepam, Diazepam…).

  • ii)Rebound uykusuzluk: Orta ve kısa etkili B.Z.’lerin birden kesilmesi sonucu ortaya çıkar (Triazolom…).



BUSPİRON

  • Yapısı ve etki mekanizması B.Z.’lere benzemez. Anksiyolitik etkisi LİMBİK sistemde 5HT1A alt tipi otoreseptörleri aktive ederek serotonerjik etkinliğinin azalmasına bağlıdır.

  • Reaktif anksiyetede kullanılmaz. Çünkü etkisi 1-3 haftada ortaya çıkar.



BUSPİRONUN BENZODİAZEPİNLERE ÜSTÜNLÜĞÜ

  • i) Anksiyolitik etkiye daha az psikomotor bozukluk eşlik eder.

  • ii) Sedasyon ve amnezi oluşturmaz veya azdır.

  • iii) Tolerans bağımlılık ve yoksunluk sendromu yapmaz.

  • iv) Alkol ve diğer sedatif-hipnotiklerle çapraz-tolerans yapmaz.

  • v) Antikonvülzan ve çizgili kas gevşetici etkisi yoktur.



ATİPİK BENZODİAZEPİN RESEPTÖR AGONİSTLERİ

  • Benzodiazepin reseptör kompleksine bağlanırlar, fakat bağlanma yerleri biraz farklıdır.

  • ZOPİKLON: Hipnotiktir. Suistimal edilme ve bağımlılık yapma potansiyeli ve ertesi güne taşan artık-etkisi daha azdır.

  • ZOLPİDEM: Hipnotiktir. Bağımlılık yapma potansiyeli, belleği bozması ve artık-etkisi zayıftır. Parsiyel agonisttir.





Dostları ilə paylaş:


Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©genderi.org 2019
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə