HipnosedatiF İLAÇlar II: barbiTÜratlar ve diĞerleri Kimyasal yapılarına göre 7 gruba ayrılırlar



Yüklə 445 b.
tarix20.09.2017
ölçüsü445 b.


HİPNOSEDATİF İLAÇLAR II: BARBİTÜRATLAR VE DİĞERLERİ

  • Kimyasal yapılarına göre 7 gruba ayrılırlar:

  • 1. Barbitüratlar,

  • 2. Aldehidler,

  • 3. Piperidindionlar,

  • 4. Kinazolinler,

  • 5. Alkoller ve karbamatlar,

  • 6. Antihistaminikler,

  • 7. Diğer hipnotik ve sedatifler.




Barbitüratların Sınıflandırılması

  • Barbitüratlar; hipnotik ve/veya sedatif etki sürelerine göre dört gruba ayrılırlar:

  • 1. Uzun (6 saat veya daha fazla) etki süreli barbitüratlar,

  • 2. Orta (3-6 saat) etki süreli barbitüratlar,

  • 3. Kısa (3 saatten daha az) etki süreli barbitüratlar,

  • 4. Çok kısa etki süreli barbitüratlar.



Farmakokinetik Özellikleri

  • Sedatif ve hipnotik olarak genellikle ağız yolundan kullanılırlar.

  • Barbitüratlar vücutta yaygın bir şekilde dağılırlar.

  • Fötal dolaşıma ve süte kolayca geçerler.

  • SSS'ne giriş hızları, etkilerinin başlaması için geçen süreyi belirler.

  • pKa değerleri plazmanın ve diğer ekstrasellüler sıvıların pH değerine yakın bulunduğundan bu sıvıların pH'sindeki ufak değişmeler ilaçların iyonizasyon derecesinde belirgin değişiklik yapabilir.



  • Barbitüratların eliminasyonları:

  • i) Karaciğerde mikrozomal enzimler tarafından biyotransformasyon,

  • ii) Böbreklerden itrah,

  • iii) Redistribüsyon.

  • Barbitüratlar (özellikle fenobarbital) karaciğerde bazı mikrozomal enzimleri indüklerler. Bunun sonucu iki durum ortaya çıkar,

  • i) Barbitüratlara karşı biyokimyasal tolerans oluşması ve

  • ii) Mikrozomal enzimler tarafından inaktive edilen diğer ilaçların etkilerinin azalması.



Farmakolojik Etkiler

  • Sedatif ve hipnotik etki: Küçük dozlarda sedasyon, yeterli dozda uyku oluştururlar.

  • Antikonvülsan etki: Bilinci ileri derecede bozan dozlarda verildiklerinde konvülsiyonları geçirirler.

  • Anestezi: Yüksek dozda, doz ile orantılı bir derinlikte genel anestezi oluştururlar.

  • Solunum merkezi depresyonu: Hipnotik dozda verildiklerinde solunum hızında hafif azalma yaparlar.

  • Kardiyovasküler etkiler. Sedatif veya hipnotik dozda verilen barbitüratlar kardiyovasküler sistemi pek etkilemezler. Genel anestezi yapan dozda kan basıncında belirgin düşme yapabilirler.Tiyobarbitüratlar damar büzücü etkileri vardır.



  • Hipnotik ve anestezik dozlarda beyin kan akımını azaltırlar.

  • Düz kaslı organlar üzerine etki: Hipnotik dozda barsak motilitesini, genel anestezi yapan dozda uterusun kontraksiyon gücünü ve kontraksiyon sıklığını azaltırlar. Yenidoğanın solunumunu deprese ederler.

  • Biyotransformasyon yapan enzimler üzerindeki etkileri: Karaciğer hücrelerinde bazı mikrozomal enzimleri indüklerler. Fenobarbital glüküronil transferaz enzimini indükler, ayrıca bilirubin bağlayan Y proteini düzeyini yükseltir. 6-ALA-sentetaz enzimin indükleyip porfirin sentezinde artmaya neden olurlar. Bu gruptan sadece Sekobarbital enzim indüksiyonu yapar.

  • Diğer etkiler: Sedatif ve hipnotik dozlarda santral etki sonucu çizgili kaslarda biraz gevşeme yapabilirler. Anestezi oluşturan dozlarda hipotermi oluşturabilirler.



Barbitüratların Kullanılış Yerleri:

  • Barbitüratlar; esas olarak, sedatif, hipnotik, antikonvülsan ve genel anestezik olarak kullanılırlar.

  • Ayrıca, aşağıdaki indikasyonlarda da kullanılırlar:

  • i) Kafa travması, beyin ödemi ve intrakranyal basınç yükselmesinin tedavisi,

  • ii) Yenidoganlarda hiperbilirubinemi ve kernikterusun tedavisi,

  • iii) Hemolitik sarılık ve kolestaz tedavisi.



Barbitüratlara Tolerans ve Bağımlılık

  • Her gün hipnotik dozun üst sınırında barbitürat alanlarda tolerans ilk iki hafta içinde gelişebilir.

  • Barbitüratlara tolerans oluşumunda biyokimyasal tolerans ile farmakodinamik tolerans fenomenleri birlikte rol oynarlar.

  • Psişik bağımlılık yanında belirgin fiziksel bağımlılık da oluştururlar.

  • En fazla suistimal edilen barbitürat türü sekobarbital ve pentobarbital’dir.

  • Bağımlıdan ilacın kesilmesi yoksunluk sendromuna neden olur.

  • Bağımlılık kazanmış kimselerde detoksifikasyon yaparken ilaç birden kesilmez



  • Barbitüratların Yan Tesirleri

  • 1. Uyuşukluk hali ve artık-etki,

  • 2. Bağımlılık oluşumu,

  • 3. Rebound uykusuzluk,

  • 4. Alerjik reaksiyonlar: Ciltte çeşitli tipte döküntüler ve anjiyoödem.

  • 5. Solunum depresyonu,

  • 6. Paradoksik eksitasyon: Nadir görülür.

  • 7. Porfiria'nın şiddetlenmesi,

  • 8. Lokal ağrı: Özellikle boyun ve omuz bölgesinde myalji ve eklem ağrısı görülür.



  • 2-ALDEHİDLER

  • Aldehid türevi ilaçlar hipnotik dozlarda fazla yan tesirleri olmayan ve artık etkileri en az olan orta etki süreli ilaçlardır.

  • Kloral hidrat ve türevleri:

  • Kloralın yaptığı uykudan sonra kişi oldukça zinde uyanır,uyuşukluk hali asgari derecededir.

  • Karaciğerde mikrozomal enzimleri indükler.

  • Hipnotik dozlarda solunum ve kardiyovasküler sistem üzerinde belirgin bir etki göstermez.

  • En önemli sakıncası mideyi tahriş etmesi ve lezzetinin kötü olmasıdır.



  • Triklofos sodyum: Kloral hidrata benzer. Ona göre üstünlüğü; tadı daha iyidir ve mideyi daha az tahriş eder.

  • Paraldehit: Hipnotik dozda, solunum merkezi ve kardiyovasküler sistemi etkilemez. Uyandıktan sonra artık-etki bırakmaz. Belirgin antikonvülsan etki gösterir. Alınan dozun %10-30'unun akciğerlerden değişmeden itrah edilmesi nedeniyle nefesin kokmasına neden olur. Bebeklerin febril konvülsiyonlarına karşı diazepam’ın ucuz ve etkin bir alternatifidir.

  • 3. DİFENİLMETAN TÜREVLERİ

  • Hidroksizin

  • Anksiyolitik etkinliği zayıftır. Antiemetik, antihistaminik ve antikolinerjik etkisi vardır. Bu nedenle preanestezik medikasyon, taşıt tutması ve kaşıntıya bağlı anksiyete de kullanılabilir.



  • 4. PİPERİDİNDİONLAR

  • Glutemid, Metiprilon

  • 5. KİNAZOLİNLER

  • Metakalon ve meklokalon hipnotik ilaç olarak tek başlarına veya bir antihistaminik ilaçla kombine kullanılırlar.

  • 6. ALKOLLER VE KARBAMATLAR

  • Bu gruptaki hipnotikler etklorvinol, klorbutanol, amilen hidrat ve etinamat'tır.

  • 7. PROPANDİOL KARBAMAT TÜREVLERİ

  • Meprobamat: Belirgin sedatif ve kas gevşetici etkisi vardır. Petit mal epilepside antiepileptik etki gösterir. Hipnotik olarak ta kullanılabilir.



  • 8. DİĞER SEDATİF VE HİPNOTİK İLAÇLAR

  • Sedatif etkisi fazla antihistaminikler’den doksilamin, difenhidramin, metapirilen ve prometazin tek başlarına veya diğer ilaçlarla kombine şekilde sedatif-hipnotik olarak kullanılır.

  • Klormetiazol edisilat: Yarılanma ömrü en kısa olan uyku ilaçlarından biridir (yaklaşık 4 saat). Karaciğer mikrozomal enzimlerini indüklemez. Artık-etki sorun oluşturmaz. Belirgin antikonvülsan etkide gösterir. Ayrıca alkol yoksunluk sendromunu önlemek için kullanılır. Bağımlılık ve suistimal potansiyeli olan bir ilaçtır.



  • Antikolinerjik ilaçlar: Bazı antikolinerjik ilaçlar (skopolamin ve skopolamin-N-oksid) sedatif etkileri için kullanılabilirler.

  • Antidepresan ilaçlar depresif hastalıklarda sık görülen uykusuzluğu düzeltebilirler. Ayrıca "sedatif" antidepresanlar denilen opipramol amitriptilin, doksepin, trazodon ve trimipramin gibi ilaçlar yatmadan önce alınırlarsa primer uykusuzluğa karşı da etkili olabilirler.

  • Nöroleptik ilaçlardan sedatif etkinliği belirgin olanlar (fenotiazinler gibi) yatmadan önce alındıklarında uykusuzluğu düzeltebilirler.

  • Melatonin: "Jet lag" sendromunun tedavisi için ve diğer tür uyku bozukluklarında kullanılır.





Dostları ilə paylaş:


Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©genderi.org 2019
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə