Mavzu: Antiaritmik dori vositalari. Toksikologik ahamiyati, ajratib olish, sifat va miqdoriy tahlili

Amiodarone
Sintetik preparat amiodaron samarali terapevtik effektga ega bulishi bilan birga kator nojuya ta’sirlarga ega. Bunga sabab, mazkur preparatni sistemali va davomiy kullanilishi bulib, okibatda organizm tuzilishiga zarar etkazilishi va funksiyalarning buzilishiga olib keladi.
Amiodaron amalda ritm buzilishining barcha turlarida samarali bulib, dunyo mikyosida eng kup kullaniladigan antiaritmik vosita xisoblanadi.
Amiodaron benzofuranning yodlangan birikmasidir. Klinikada uzok tajribadan utganligiga karamay, uning farmakokinetikasi anik emas. Amiodaronning farmakokinetik xususiyatlari boshka preparatlardan tubdan fark kiladi. Murakkab farmakokinetik profili yukori lipofillik xususiyati bilan boglik. Ogiz orkali kabul kilinganda Amiodaron biosamaradorligi 35 – 65%ni tashkil kiladi. Aloxida gurux bemorlarning tukimalarida preparatning tuplanish tezligi turlicha, xamda yarim chikish davri buyicha xam variabellik darajasi yukoriligi bilan xarakterlanadi.
Kup kayd etiladigan Amiodaronning nojuya ta’sirlariga yurakdan tashkari buladigan xolatlar, jumladan, eng xavfli va potensial ulimga olib keluvchi upkaning toksik zaralanishi alveolit va immun tizimining ishdan chikishi kiradi.
Propafenone
Kimyoviy nomlanishi: 2'-[2-Hydroxy-3-(propylamino)-propoxy]-3-phenylpropiophenone hydrochloride
Molekulyarnaya massa: 377.90
Sinonimi: Rithmol
Propafenon sintetik antiaritmik gurux ІS klass dori vositalariga kiradi. β-adrenoretseptoriga ma’lum ta’sir kursatadi. Membranalarni mustahkamlovchi moddalar katorida depolyarizatsiyalash maksimal tezligini va Purkine tolalarida potensial amplitudasini kamaytiradi. Bulmachalar ekstrasistoliyasida va supraventrikulyar ritm buzilishida samarali. Bulmachalar taxikardiyasini bosishda klinik axamiyatga ega bulib, 50% dan kam bulmagan bemorlarda kuzatiladi. AV-bogida utkazuvchanlikni kamayishida va WPW sindromida 80% kasallarda turgun terapevtik samarani ta’minlaydi. YUrakning organik uzgarishlarida, jumladan miokard infarktini utkazgan kasallarda samaraliligi isbotlangan. Boshka antiaritmik dorilarga rezistentlikda tavsiya kilinadi. Kon plazmasidagi maksimal mikdori ichilgandan sung 2–3 soatda kuzatiladi.
Propafenonning nojuya ta’sirlariga kuyidagilar kiradi:
bradikardiya, sinoatrial, AV va ichki bulmachalar (vnutrijeludochkovoy) utkazuvchanligining susayishi, snijenie sokratitelnoy sposobnosti miokardning kiskaruvchanlik xususiyatining pasayishi (patsient kutara olmasligi), aritmogen ta’siri; yukori dozalar kabul kilganda - ortostatik gipotenziya.
Propafenonni peshobdan ajratib olish
Propafenon saqlagan 10 ml peshobni 50 ml xajmli kolbaga solib, ustiga 2 g natriya xlorid kushiladi vat ulik eriguncha aralashtiriladi. rN 3,5-4,0 muxitga erishish uchun 0,2 n xlorid kislota eritmasi solinadi va indikator kogoz bilan tekshiriladi. Ekstraksiyani 3 marta xloroform bilan amalga oshiriladi. Xloroformli ekstraktlar ajratkich voronkasida ajratilib, 1,0 g suvsizlangan natriy sulfat saklagan filtr kogozdan utkaziladi. CHinni tovokchadagi xloroformli ekstraktlar parlatiladi va kuruk koldik propafenon uchun tekshiriladi.
Propafenonni qondan ajratib olish
Q ajratish uslubi kuyidagicha: propafenon saklagan 3 ml konga rN 4,0 atsetatnыy bufer eritmasi kushiladi, aralashtiriladi va 5 dakika sentrifugatsiyalanadi. Cho`kma ustidagi suyuqlik quyib olinib 20 ml xajmli kolbaga o`tkaziladi. Ustiga 1ml atsetatnыy bufer eritmasidan va 1 ml 10% natriy xlorid eritmasidan kushib 5 ml xloroform bilan ekstraksiyalanadi. Xloroformli ekstraktlar ajratkich voronkasida ajratilib, 1,0 g suvsizlangan natriy sulfat saklagan filtr kogozdan utkaziladi. CHinni tovokchadagi xloroformli ekstraktlar parlatiladi va 3,0 ml mobil fazada eritilib taxlil qilinadi. YUSSX usulida xromatografiyalash eng ma’qul usul xisoblanadi.