Opioidové analgetiká V liečbe chronickej bolesti



Yüklə 21,03 Kb.
tarix14.05.2018
ölçüsü21,03 Kb.
#44245

Opioidové analgetiká v liečbe chronickej bolesti
Doc. MUDr. Igor Martuliak, PhD.

Algeziologická klinika SZU, FNsP F.D.Roosevelta, Banská Bystrica


Opioidové analgetiká je skupina liekov, slúžiacich predovšetkým na tíšenie stredne silnej a silnej bolesti. Chemicky sú odvodené od rôznych alkaloidov ópia, ktoré ich obsahuje viac ako 50 (morfín, kodeín, papaverín...). Podľa etiológie ich vzniku poznáme prírodné a syntetické. Prírodné sú buď endogénne, vznikajúce v organizmoch živých bytostí, ako napríklad v neurónoch človeka, imunitných bunkách potkanov (endorfíny, enkefalíny a dynorfíny) alebo exogénne, v šťave makovíc a nazývame ich opiáty. Na ich základe boli syntetizované umelé molekuly, ktoré majú vlastnosti podobné prírodných molekulám a nazývame ich opioidy. Často majú kvalitnejšie analgetické vlastnosti a menej nežiaducich účinkov ako prírodné opiáty.
Opiáty/opioidy účinkujú v organizme človeka na opiátových receptoroch exprimovaných nie len na nervových bunkách, ale aj v rôznych orgánoch a tkanivách vrátane lymfocytov, predovšetkých v stave zápalu a bolesti. Opiátové receptory poznáme viaceré, sprostredkujúce rôzne požadované i nežiaduce účinky. U človeka sú najdôležitejšie nasledovné:

  • - supraspinálna analgézia, eufória ( + katalepsia, hypotermia...)

  • - depresia dýchania, depresia KVS, mióza, obstipácia, nauzea, ... (+

uvolňovanie STH)

  • - spinálna analgézia, depresia KVS (+ uvolňovanie STH)

  • - spinálna analgézia, sedácia, obstipácia,...( + inhibícia uvolňovania ADH)

  • - dysfória, tachypnoe (nemá opiátový charakter)

  • iota - u človeka neboli identifikované ich prirodzené ligandy

Podľa sily analgetického účinku (analgetickej potencie) opioidy delíme na slabé (tramadol, dihydrokodeín, piritramid,...) a silné: morfín, oxykodón, fentanyl, buprenorfín, tapentadol, hydromorfón, petidín a iné.

Podľa reakcie s receptormi och teoreticky môžeme deliť na:


  1. čisté agonisty, ktoré po naviazaní sa na receptor môžu uplatniť svoj agonistický efekt v maximálnej možnej miere (morfín, fentanyl, oxykodón, hydromorfón, …)

  1. parciálne agonisty, ktorých pôsobenie na receptore je vždy menšie ako je receptor schopný vyprodukovať (buprenorfín)

  1. agonisty – antagonistov, ktoré sa účinne naviažu na viaceré typy opiátových receptorov, ale na niektoré majú klinicky nevýznamný účinok:

napr. agonisty,antagonisty (tramadol, tapentadol, ...) alebo antagonisty,

agonisty (pentazocín, …)

  1. antagonisty, ktoré sa na daný receptor naviažu obvykle silne (teda majú vysokú afinitu k receptoru), ale nevyvolajú žiadny klinicky významný efekt (nalorfín, …)

Z iného uhla pohľadu sú všetky opioidové analgetiká zároveň agonisty aj antagonisty, pretože v podstate každý opioid účinkuje na všetkých opiátových receptoroch súčasne, ale s rôznou intenzitou svojho účinku. Opioidy môžu ovplyvňovať nepriamo i neopiátové receptory (NMDA, adrenergné...).


Opioidy sa podávajú na II. a III. stupni „analgetického rebríka“. Na II. stupni dominujú slabé opioidy, predovšetkým

  • tramadol - sol inj, tbl oro, gto por, tbl eff, sup, cps, tbl flm, cps pld, tbl plg

  • dihydrokodeín - tbl mod

  • petidín - sol inj

obvykle v kombinácii s neopioidovými analgetikami a adjuvanciami.
Na III. stupni „analgetického rebríka“ figurujú silné opioidy (tiež narkotické analgetiká, anodyná), a to:

  • morfín (amp., IR tbl. + retardované formy) - sol inj, tbl mod, tbl flm

  • oxykodón – tbl plg

  • oxykodón – naloxón – tbl plg

  • hydromorfón – cps pld

  • tapentadol – sol por, tbl flm, tbl plg

  • fentanyl (IR formy na prelomovú bolesť) - sol inj, emp tdm, aer nao, tbl buc, flm buc, tbl slg

  • buprenorfin – náplaste, tbl slg, emp tdm

a ich kombinácie s neopioidovými analgetikami a adjuvanciami.
Na podávanie opioidových analgetík sú indikované všetky typy chronickej bolesti nádorového aj nenádorového pôvodu (bez ohľadu na etiológiu) u pacientov, u ktorých liečba neopioidovými analgetikami, adjuvanciami a nefarmakologickými postupmi bola neúspešná alebo nedostatočne účinná a bolesť významne zhoršuje kvalitu života.
Súčasnej kombinácii dvoch opioidov sa obvykle vyhýbame. Napriek tomu však rýchlo pôsobiace enterálne formy opioidov používame aj u pacientov dlhodobo nastavených na retardované formy opioidov v prípadoch tzv. „prelomovej bolesti“ (viď vyššie). Požadované účinky opioidových analgetík sú účinok analgetický, ale aj nepriamy euforizujúci a sedatívny. Morfin a jeho deriváty (silné opioidové analgetiká) sú jedinými liekmi bez tzv. „stropného efektu“. To v praxi znamená, že pri ich podávaní podľa racionálnych pravidiel podľa analgetického rebríka nie sme limitovaní maximálnou dennou dávkou, ale len výskytom vedľajších účinkov. Tie sme však schopní vo väčšine prípadov zvládnuť podávaním adjuvantných liekov. Z vedľajších účinkov sa najčastejšie vyskytuje obstipácia, ostatné, ako nauzea a vomitus, malátnosť alebo eufória, hypotenzia a bradykardia, retencia moču, pruritus a sucho v ústach len zriedkavejšie.
Najväčší strach pri indikovaní opioidov býva z útlmu dýchania a závislosti. Útlm dýchania po enterálne a transdermálne podávaných opioidoch (pri postupne zvyšovaných dávkach) je veľmi zriedkavá komplikácia. Závislosť na opioidové analgetiká býva prítomná častejšie, ale má dve podoby: je to jednak častejšie sa vyskytujúca fyzická závislosť, ktorá vzniká predovšetkým postupným vývojom tolerancie, prejavuje sa však až po nevhodnom vysadení dlhšie užívaného opioidu v podobe tzv. abstinenčného syndrómu. Druhý typ závislosti na opioidové analgetiká je závislosť psychická, ktorá je síce nebezpečná, ale pomerne zriedkavá a vídame ju len ojedinele pri nevhodnom užívaní rýchle účinkujúcich foriem opioidových analgetík (určených na tíšenie akútnej bolesti) u psychicky predisponovaných jedincov. Výskyt nežiaducich účinkov by ale rozhodne nemal byť príčinou nepodávania opioidov u pacientov s krutou bolesťou.
V niektorých situáciách, ako je intolerancia nasadeného lieku s výskytom silných nežiaducich účinkov, vývoj tolerancie, strata analgetickej účinnosti lieku a pod. musíme užívaný liek zameníme za iný silný opioid, čo sa nazýva „rotácia opioidov“. Dávku ďalšieho opioidu prerátavame na základe dávky zamenenej molekuly podľa tzv. prepočtovej tabuľky ekvipotentných dávok.
Opioidové analgetiká charakterizujú tisíce rokov dlhú cestu boja ľudstva proti bolesti a ľudskému utrpeniu.
Liekopisné skratky liekových foriem

sol inj – injekčný roztok

sup – čapík

aer nao – nosová roztoková aerodisperzia

emp tdm – transdermálna náplasť

gto por – perorálne kvapky

tbl flm – filmom obalená tableta

tbl eff – šumivá tableta

cps pld – tvrdá kapsula s predĺženým uvoľňovaním

tbl plg – tableta s predĺženým uvoľňovaním

tbl mod – tableta s riadeným uvoľňovaním

tbl oro – orodispergovateľná tableta

tbl slg – sublingválna tableta

tbl buc – bukálna tableta



flm buc – bukálny film



Strana z

Yüklə 21,03 Kb.

Dostları ilə paylaş:




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©genderi.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə