Fundamental

Kofein –
 alkaloiddir; choy barglari(5%), kofe urugʻi(3%), kakao, kola yongʻogʻida uchraydi. 
Kimyoviy tuzilishi - 
trimetilksantindir
. Kofeinning boshqa analeptiklardan farqi shundaki, u 
nafaqat analeptik, balki psixostimulyator  xususiyatlarga ega. 
Kofeinning psixostimulyator xossalari kofeinning aqliy va jismoniy ish faoliyatini oshirishi, 
charchoqni  va  uxlashga  boʻlgan  ehtiyojni  kamaytirishi  bilan    namoyon  boʻladi. Kofeinning 
ta‘siri  nerv  faoliyat  turiga  bogʻliq;  ba‘zi  odamlarda  kofeinning  yuqori  dozalari  tormozlash 
jarayonlarini keltirib chiqaradi. 
Analeptik  sifatida  kofein  parenteral  yuboriladi.  Kofeinning  analeptik  ta‘siri  nafas  olish  va 
vazomotor  markazlarning  stimulyatsiyasi  bilan  namoyon  boʻladi.  Nafas  olish  markazini 
stimullash  orqali  kofein  nafas  olish  tezligini  va  hajmini  oshiradi.  Vazomotor  markazni 
stimullash    orqali  kofein  simpatik  innervatsiyani  yurak  va  qon  tomirlariga  stimullovchi  
ta‘sirini oshiradi. 
Kofein yurak va qon tomirlariga bevosita ta‘sir qiladi va yurak qisqarishining chastotasi va 
kuchini oshiradi va qon tomirlarini kengaytiradi. 
Kofeinning yurakka ta‘sir etuvchi mexanizmi uning:   
■ kardiomiotsitlarning fosfodiesterazasini ingibirlash  
■ rianodin(RyR
2
-R Tipdagi voltaj darvozali Ca
2+
 kanallari) retseptorlarini stimullash xususi-
yati bilan bogʻliq. 
Kardiomiotsit  fosfodiesterazni  ingibirlash  orqali  kofein  sAMP  inaktivlanishini  oldini  oladi; 
sAMP  hujayra  membranasidagi  Ca
2+
  kanallarining  fosforlanishiga  (faollashishiga)  yordam 
beradigan proteinkinazani faollashtiradi;  Kardiomiositlarga Ca
2+
 kirib borishi kuchayadi. 
Kofeinning  kardiotonik  ta‘siri,  shuningdek,  kardiomiositlarning  sarkoplazmatik  retikulum 
membranasining  Ca
2+
  kanallarini  (rianodin  retseptorlari)  faollashishi  bilan  izohlanadi.  Shu 
bilan birga, sarkoplazmatik retikulumdan Ca
2+
 ning chiqishi kuchayadi va sitoplazmatik Ca
2+
 
darajasi oshadi. 
Ca
2+
 ionlari troponin C ni uziga bogʻlaydi va shu bilan troponin-tropomiozin kompleksining 
aktin va miozinning oʻzaro bogʻlanishiga ingibirlovchi  ta‘sirini oldini oladi. 
Kofeinning  vazodilatator  ta‘siri  fosfodiesterazaning  ingibirlanishi  va  silliq  mushakli  
tomirlarda sAMP va sGMP darajalari ortishi bilan bogʻliq. Bunday holda, sAMP- va sGMP 
ga bogʻliq boʻlgan proteinkinazlar faollashadi, bu esa Ca
2+
 darajasining pasayishiga va silliq 
mushaklar sitoplazmasidagi miozinning yengil zanjirli kinazasi faollashishiga kerak boʻlgan 
ta‘sir yoʻqolishiga olib keladi. 

---

170 
Manbaa:  
   
@pharma_baza
 
Kofeinning  qon  bosimiga  ta‘siri  qon  bosimi  darajasiga  bogʻliq.  Qon  bosimining  sezilarli 
darajada  pasayishida  (shok,  kollaps)  kofeinning  markaziy  ta‘siri  ustun  turadi  -  qon  bosimi 
koʻtariladi. Normal qon bosimini kofein oʻzgartirmaydi (kofeinning markaziy ta‘siri bevosita 
vazodilatator ta‘siri bilan muvozanatlanib turadi). 
Bronxokonstriktor  xususiyatiga  ega  adenozin  retseptorlarini  bloklashi  bilan,  shuningdek 
fosfodiesteraza ingibirlashi tufayli, 
kofein
 bronxlarning silliq mushaklarini boʻshashtiradi va 
bronxospazmning oldini oladi.