Farmakologiya

ADRENORETSEPTORLARNI FALAJLOVCHI VOSITALAR. (ADRENOBLOKATORLAR)

Bu guruh dorilari postsinaptik membranadagi adrenoretseptorlarni qamal qilib, NAning va boshqa bevosita adrenomimetiklarni depolyarizatsiya chaqirishiga to‘sqinlik qiladilar. NAning sinteziga adrenoblokatorlar ta’sir etmaydilar.

α – adrenoblokatorlar: α-adrenoblokatorlar ta’siri ostida, adrenalin faqat β-adrenoretseptorlarni qo‘zg‘atadi. Tomirlar (skelet mushaklarining, jigar, o‘pka, bosh miya, yurak mushaklarining qon tomirlari) kengayadi, qon bosimi pasayadi, adrenalinning odatdagi ta’sirini teskarisi yuzaga chiqadi.

Fentolamin -Postsinaptik membranadagi α₁ va presinaptik α₂-adrenoretseptor­larni baravariga blokalaydi. Natijada postsinaptik adrenoretseptorlar bloklanishiga qaramay, presnaptik membranada NA ajralishi ortib ketadi va sinapsdan qo‘zg‘alish impulslarini o‘tishi tez tiklanadi. SHu sababli fentolamin qisqa ta’sir etadi (10-15min. v/v), α₂ retseptorlar bloklanganligi uchun taxikardiya yuzaga keladi. Fentalamin arteriola va prekapilyarlarni kengaytirgani uchun qon bosimi pasayadi. Simpatik nerv tolalari bloklanganligidan, parasimpatik nerv sistemasining tonusi ortadi va shu sababdan MIT-a’zolarining harakati va sekretsiyasi kuchayadi. Fentolamin ichakdan yaxshi so‘rilmaydi (suvda yomon eriydi).
Qo‘llanilishi:

• 
  periferik qon aylanishining buzilishida (reyno-xastaligi, obliteratsiyalanuvchi endoarteritlar, aterosklarozli gangrenanning boshlang‘ich bosqichida),
  
• 
  feoxromotsitoma
  
• 
  gipertonik krizlarda (xafaqonlik hurujlarida)
  
• 
  sekin bituvchi yaralarda (trofik yaralarda, ayniqsa, oyoqlarda, chunki qon aylanishini yaxshi qiladi, hamda insulinni ajralishini oshiradi).
  

Noxush ta’siri: bosh aylanish, burun shilliq qavatini shishi, ko‘ngil aynash, qayt qilish, ba’zan ich ketishi.
Fentolaminni parenteral yo‘l bilan yuborish mumkin bo‘lgan shakli ham bor.
Digidroergotoksin-qoramug‘ o‘simligining suvda erimaydigan alkoloidlarini qisman qaytarilish yo‘li olingan alkoloid bo‘lib, degidroergokriptin, digidroergokornin va digidroergokristinlarning aralashmasidir. Qoramug‘ o‘simligining tabiiy alkaloidlaridan farqli ularoq, digidroergotoksin bachadonga ta’sir etmaydi, balki aksincha qon tomirlarining silliq mushaklarini bo‘shashtirish va qon aylanish markazi faolligini susaytirishi hisobiga qon bosimi pasaytiradi.
Qo‘llanilishi:

• 
  xafaqon xastaligi
  
• 
  xomiladorlar toksikozi
  
• 
  periferik qon aylanishining buzilishi (reyno xastaligi)
  
• 
  feoxromatsitoma, feoxromoblastoma
  
• 
  migren.
  

Tropafen - tropin va fenilpropion kislotasining murakkab efiri hisoblanadi, ya’ni atropinga o‘xshash strukturaga ega. Kuchli α-adrenoblokator va kuchsiz M-xolinolitik ta’siriga ega. Adrenergik nervlarni yoki adrenomimetiklarni ta’sirini to‘la bartaraf etadi, periferik qon tomirlarini kengaytirib, qon bosimini pasaytiradi. Fentolamin va digidroergotoksindan ta’siri davomliligi bilan farq qiladi(soatlar).
Qo‘llanilishi: yuqorida zikir etilgan preparatlarnikiday.
Sermion (nitsergolin)- kimyoviy jihatdan qoramug‘ alkaloidining hosilasi bo‘lib, tarkibida nikotin kislotasining qoldig‘i bor. Spazmolitik (α-adrenoblokatorlik) ta’siriga ega, ayniqsa bosh miya va periferik tomirlariga nisbatan.
Qo‘llanilishi:

• 
  bosh miyaning o‘tkir va surunkali qon aylanishining buzilishi
  
• 
  diabetik retinopatiya
  
• 
  ko‘z shox pardasining distrofik kasalliklarida
  

Noxush ta’siri: gipotenziya, bosh aylanishini, uyquni buzilishi terining qichishishi (nikotin kislotasi).
Prazozin-asosan α₁-adrenoretseptorlarga ta’sir ko‘rsatuvchi adrenoblokator hisoblanadi. Faolligi bo‘yicha fentolamindan 10 marta kuchli. U baravariga arteriya va vena qon tomirlarini kengaytirib, yurakga qon kelishini kamaytiradi, shu sababli miokardga yuklamani kamaytirib, yurak ishini enggillashtiradi. Taxikardiya chaqirmaydi, Fosfodiesteraza faolligini pasaytiradi natijada s-AMF to‘planib qoladi, hujayra ichidagi Ca²⁺ konsentratsiyasini pasaytiradi. Ta’siri taxminan 30-60 min. dan keyin boshlanib, ichilganda 6-8 soat davom etadi.
Qo‘llanilishi:

• 
  xafaqon xastaligi;
  
• 
  yurak etishmovchiligi (ayniqsa aylanishining dimlanganligi tufayli yuzaga kelgan bo‘lsa);
  
• 
  prostata bezining adenomasida (gipertrofiya)α adrenoretseptorlar bor.
  

Noxush ta’siri: kollaps (birinchi doza fenomeni), bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, xolsizlik, madori qurishi, uyquni buzilishi, ko‘ngil aynash, qayt qilish, kabziyat. Preparatning dozasini xar bir bemorga aloxida belgilash kerak.