Farmakologiya

Simpatolitiklar

Bu guruh dori vositalari adrenergik sinapslarning presinaptik membranasiga ta’sir etib, qo‘zg‘alish impulslarini o‘tishiga to‘sqinliq qiladilar. Ular postsinaptik membranada joylashgan α, β, β₂-adrenoretseptorlarga ta’sir ko‘rsatmaydilar. Simpatolitiklar ta’sir mexanizmining asosida, NA miqdorini kamaytirish yotadi. Lekin buni kelib chiqishi xar hil, ya’ni simpatolitiklar NA miqdorini turli xil yo‘l bilan kamaytiradilar.
Oktadin- guanitidin hosilasi bo‘lib, kuchli simpatolitik hisoblanadi. Ta’sirining boshlanishida oktadin presinaptik membranadan sinaps yorig‘iga NA ni ajralishini kamaytiradi, shu bilan birga NA neyronal yutilishini susaytiradi, chunki NA ni yutilishida qatnashadigan transport tizimi bilan o‘zi qayta yutiladi. SHu yo‘l bilan oktadin zahiradagi NA o‘rnini egallab uni miqdorini kamaytiradi. Erkin NA esa interaneyronal MAO ta’sirida parchalanadi. Demak, presinaptik membranada oktadin miqdori ortadi, NA niki kamayadi. SHuning uchun qo‘zg‘alish impulsi ta’sirida presinaptik membranadan etarli miqdorda NA ajralmaydi va impuls o‘tmaydi. Gematoensefalik barerdan oktadin o‘tmaydi, shuning uchun u erdagi NA miqdori o‘zgarmaydi. Buyrak usti bezining mag‘iz qavatida ham shunday bo‘ladi. Oktadin ta’sirida qon bosimi asta-sekin (bir necha kun), lekin turg‘un pasayadi. Bunda vujudga kelgan bradikardiya va yurakning sistolik hajmini kamayishi xam ahamiyatga egadir. Oktadinni davolash ta’sirida periferik qon tomirlarning qarshiligi pasayadi, shu bilan birga preparat qisqa muddatli ganglioblokatorlik xususiyatga ega. Ta’sirining boshida oktadin taxikardiya va yurakning sistolik hajmini oshirganligi sababidan qisqa vaqt qon bosimi ortadi. (tranzitor gipertenziya). Lekin asta-asta 2-3 kun ichida qon bosimi pasayadi. 7-8 kunda bunday ta’sir cho‘qqisiga chiqaradi va dori ichishini to‘xtatilishiga qaramay yana 4-14 kun saqlanadi. MITdan oktadin sekin so‘riladi(taxminan 50 %), preparat dozasini har bemorga alohida tanlash kerak. (individual), chunki bemorlarning oktadinga bo‘lgan sezigirligi bir xil emas.
Qo‘llanilishi: xafaqonlik xastaligining turli ko‘rinishlarida, og‘ir formalarida ham, katta burchakli glaukomada ham.
Noxush ta’siri: bosh aylanishi, quvvatsizlik, kam harakatlik, ko‘ngil aynash, qayt qilish, burunning shilliq qavatining shishib ketishi, ich ketish (MIT motorikasini ortganligida), organizmda suyuqlikni yig‘ilib qolishi, (chunki preparat buyrakda qon aylanishini va filtratsiyasini, ayniqsa dori ichishni boshlaganda kamaytiradi). Preparat bilan davolanishning birinchi haftalarida ortostatik gipotoniya va kollaps bo‘lishi mumkin. Oktadinni qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar:

• 
  kuchli rivojlangan ateroskleroz
  
• 
  miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi
  
• 
  feoxromatsitoma (chunki oktadin avval qon bosimini ko‘taradi)
  
• 
  miokard infarktida, gipotonik holatlari
  
• 
  buyrak filtratsiyasining buzilishida (chunki peshob tarkibida o‘zgarmagan dori ajraladi yoki uning metabolitlari).
  

Rezerpin - yaqqol simpatolitik xususiyatga ega, Rauwolfiaserpentina o‘simligining bargi va ildizidan olinadigan alkaloid, rezerpin kislotasining murakkab efiridir, indol hosilasi. Rezerpin NA ni zahira qilinishini buzadi, aksoplazmadagi NA zaxirasiga eng boy bo‘lgan vezikulalarda mediator miqdorini keskin kamaytiradi. Preparat ta’sirida presinaptik membranadagi zaharlardan NA ajrab chiqishi kuchayadi, lekin MAO ta’sirida parchalanib ketadi va sinaps yorig‘iga etarli miqdorda NA chiqmaydi. Buning natijasida tomirlarga adrenergik ta’sir bo‘lmaydi, qon bosimi tushib ketadi va bunday natija uzoq muddat saqlanadi. Rezerpin qon bosimini asta-sekin tushiradi (maks. effekt bir necha kundan keyin yuzaga keladi). U bir hisobdan yurakning sistolik hajmini va periferik qon tomirlar qarshiligini kamayishi bilan bog‘liq bo‘lsa, ikkinchi tomondan pressor reflekslarning susayishi bilan bog‘liqdir. Rezerpin bevosita adrenolitik va ganglioblokatorlik xususiyatiga ega emas, lekin simpatik nerv tonusining pasayishi, parasimpatik nervlar ta’sirining ustunligiga olib keladi. bradikardiya, MIT a’zolarining sekretsiyasi va harakatining kuchayishi, qorachiq torayishi va bosh og‘rig‘i yuzaga keladi. Rezerpin MNS ga tinchlantiruvchi ta’sir etadi (neyroleptik), buyrakda qon aylanish va filtratsiyani kuchaytiradi, yog‘ va oqsil almashinuviga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi (ayniqsa, xafaqon, yurak toj tomir aterosklerozi bor bemorlarida).
Qo‘llanilishi:

• 
  xafaqon, yurak tomir etishmovchiligining engil ko‘rinishida
  
• 
  homiladorlikning kech toksikozlarida
  
• 
  tireotoksikozda (antitireoid preparatlarning dozasini kamaytiradi)
  
• 
  asab ruhiy buzilishlarda (shizofreniya, alkogol psixozida)
  
• 
  uyqusizlikda.
  

Noxush ta’siri :ko‘z shilliq qavatining qizarishi, oshqozonda og‘riq paydo bo‘lishi, diareya, xolsizlik, bosh aylanish, ko‘ngil aynash, qayt qilish, yomon tush ko‘rish, bronxospazm (ayniqsa, bronx.astmali bemorlarda) xurjini kuchaytirish. Uyquchanlik (uyqusirash), parkinsonizm, ishtaxani ochilib ketishi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar:

• 
  yurak tomir sistemasining og‘ir va organik jarohatida (dekompensatsiya)
  
• 
  bradikardiyada
  
• 
  nefrasklerozda
  
• 
  me’da va 12 barmoq ichakning yara kasalligida
  
• 
  bronxial astma va boshqa allergik holatlarda
  
• 
  serebral sklerozda.
  

Raunatin- rauvolfiya o‘simligining ildizi tarkibidagi alkaloidlar yig‘indisidan iborat (rezirpin, aymolin, serpentin va boshqalar …), farmakologik ta’siri asosan tarkibidagi rezerpin bilan bog‘liq. Asosiy ta’sir bu qon bosimini tushirish va antiaritmik xususiyatidir. MNS ga rezerpinga nisbatan kuchsizroq tinchlantiruvchi ta’sir qiladi. Rezerpinga nisbatan gipotenziya chaqirishi asta sekin boshlanadi. Noxush ta’siri: kamroq, rezerpinga nisbatan yaxshiroq ta’sir ko‘rsatadi.
Ba’zan terlash, uyqusirash, xolsizlik, burun shilliq qavatining shishi kuzatiladi. qon bosimini tushiruvchi vosita sifatida ishlatiladi.
Ornid- simpatolitik ta’sir mexanizmi oktadin va rezirpindan farq qilib, asosan presinaptik membranadan mediatorni ajralishini susaytiradi. MAO faolligini kamaytiradi, neyronal yutilishni kamaytiradi.
Faqat uzoq vaqt qo‘llanilgandagina qon bosimini mo‘‘tadil tushiradi. Adrenergik nerv tolalarining oxirida NA miqdorini kamaytiradi. Rezerpin va oktadinga nisbatan kamroq ta’sir etadi. (5-6 soat). Kuchli antiaritmik ta’sirga ega. (simpatolitik xususiyati bilan bog‘liq). MITdan yomon so‘riladi, tez o‘rganish rivojlanadi.
Qo‘llanilishi: yurak qorinchalarining aritmiyasi (taxikardiya, ekstrasistoliya). Noxush ta’siri: ortastatik gipotoniya, xolsizlik, tana qizishi, burun shilliq qavatining shishib ketishi, ko‘rishni mo‘‘tadil buzilishi, boldir mushaklarida og‘riq sezish.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar: miyada o‘tkir qon aylanishining buzilishi, gipotenziya, kuchli rivojlangan buyrak etishmovchiligi.
Narkotik moddalar tanlab ta’sir ko‘rsatmaydilar, chunki ular turli xil neyronlarni susaytiradilar. Buning asosida postsinaptik membranalardagi ionlar kanalining (K⁺) o‘tkazuvchanligini, shu tufayli depolyarizatsiya va harakat potensialining paydo bo‘lish jarayonini buzilishi yotsa kerak.
Narkotik vositalar ta’sirida MNS turli bo‘limlari faolligini susayishi bir vaqtda yuzaga chiqmaydi: avval sezuchanligi yuqori bo‘lganlari, keyin kam sezuvchan bo‘lganlarning faolligi susayadi
. SHu sababli narkoz jarayonida ketma-ket keluvchi va narkotik moddaning konsentratsiyasining oshishi bilan bog‘liq bir necha bosqichlar yuzaga chiqadi.

Jadval adrenotrop vositalarning chiqarilish shakli

Nomi	Kattalar uchun o‘rtacha terapevtik doza va kiritish yo‘li	Chiqarish shakli
Adrenomimetiklar