Farmakologiya

Narkotik tipda ta’sir etuvchi uxlatuvchi vositalar

Barbitur kislotasining hosilalari. Bu guruhga Fenobarbital, Barbamil, Barbital,Barbital-ntriy, Etaminal kiradi.
Barbitur kislotasi hosilalarining uyqu chaqirish hususiyalari ularning GAMK-A retseptorlarining faolligini oshishi bilan bog‘liq. Bunda nafaqat xlor, balki boshqa ionlar (K⁺, Na⁺, Ca²⁺) kanallarning ham ishi o‘zgaradi. Bundan tashqari avtonom nerv sistemasini boshqaruvchi gipotalamik markazlarning faolligi susayib, retikulyar formatsiyaning bosh miya po‘stloq qismini qo‘zg‘atuvchi ta’siroti susayadi. YAna barbituratlar bilan qo‘zg‘atuvchi mediatorlar (glutamat va boshqa) orasida qarama-qarshilik borligi ahamiyatga ega.
Uxlatuvchi vositalar sifatida asosan o‘rtacha va uzoq ta’sir etuvchi barbituratlar qo‘llaniladi, taxminan 6-8 soat. Ta’sir davomliligi ularning jigarda parchalanish va buyrak orqali ajralish tezligiga bog‘liq.. Barbituratlar o‘zlarini parchalovchi MOS faolligini keskin kuchaytiradilar. SHuning uchun ularga tolerantlik ortadi. SHu bilan bir qatorda jigar va buyrakning etishmovchiligida barbituratlarni qo‘llash noxush oqibatlarni keltiradi. Barbituratlarni qabul qilingandan keyingi kun bir qancha asoratlar yuzaga chiqadi. Jumladan bo‘shashish, kuchli charchoq, psixomator o‘zgarishlar,ayniqsa organizmda yarim yashash davri katta va ajralish sekin bo‘lgan preparatlar ta’sirida (fenobarbital), jumladan, uning _½ ajralish davri 3,5 kun (asoratlar ko‘p), etaminal natriyniki 1,5-2 kun (asoratilari kam). Davomli qabul qilganda, barbituratlar organizmda to‘planadi (mat. kumulyasiya) (ayniqsa, fenobarbital, barbital natriy), ruhiy va jismoniy tobelik rivojlanadi. Barbituratlar uyqu fazalarini (davrlarini) buzadilar, tana haroratini tushiradilar, me’da shirasini ajralishini sekinlashtiradilar, peshob ajralishini buzadilar.
Tobelik rivojlanganda barbituratlar qabul qilinmasa, abstinensiya sindromi yuzaga chiqadi. Barbituratlar uyqudan 30-60daqiqa avval ichiladi. Fenobarbital tutqanoq xurujlarini oldini olishda ham qo‘llaniladi. Terapevtik dozalarda barbituratlar ichki a’zolar tomonidan sezilarli o‘zgarishlar chaqirmaydilar (ba’zan allergik reaksiyalar).
Barbituratalar bilan o‘tkir zaharlanish tasodif tufayli yoki o‘z joniga qasd qilish tufayli bo‘ladi. Bunda koma rivojlanadi, ya’ni bemorning es-xushi yo‘qoladi, reflekslar so‘nadi, nafas olish keskin buziladi, qon bosimi pasayadi, buyrak ishdan chiqadi. Agar vaqtida yordam ko‘rsatilsa, o‘lim kam bo‘ladi. YOrdam ko‘rsatish maqsadida me’da yuviladi, surgilar beriladi, tomirga ishqoriy eritmalar quyish kerak. Bemerid, kofein qo‘llaniladi.
Noksiron (Noxiron) piperidin hosilasi, kimyoviy tuzilish bo‘yicha fenobarbitalga o‘xshash (ortiqcha NN2 guruhi bor). Uxlatuvchi va tinchlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Uyqu 8 soat davom etadi. Barbituratlarga nisbatan faolligi past. Uyquning “tez” davrini qisqartiradi. Atropinsimon ta’sir ko‘rsatish xususiyatiga ega. MITdan yaxshi so‘riladi. Gematoensefalik barerdan oson o‘tadi. Uxlashdan 15-30 daqiqa oldin ichiladi. Bemorlar bu preparatni ta’sirini yaxshi o‘tkazadilar. Kamdan-kam hollarda allergik reaksiyalar rivojlanadi.
Xloralgidrat (Chlorali hidras)- Birinchi bo‘lib qo‘llanilgan ishonchli uxlatuvchi birikma. Kuchli uyqu chaqirish vositasidir. MITdan oson so‘riladi. Ta’siri 5-10 daqiqadan keyin boshlanadi, 6-7 soat davom etadi. Ta’siri tugagach, noxush oqibatlar rivojlanmaydi, lekin unga o‘rganish rivojlanadi. Organizmda to‘planmaydi (kumulyasiya bo‘lmaydi).
Xloragidratning kamchiliklari mavjud, ular quyidagilardir: mahalliy kuydiruvchi ta’sirga ega (ichilganda og‘iz bo‘shlig‘ini juda achishtiradi) shuning uchun shilliqlar bilan qo‘shib beriladi.

• 
  parenximatoz a’zolarga zaharli ta’sir qo‘rsatadi.
  
• 
  qon aylanish markazi faolligiga salbiy ta’sir etadi.
  

Organizmdan xloralgidrat peshob orqali faqat glyukuronid holatida ajraladi. Xloradgidrat uxlatuvchi va tutqanoqa qarshi vosita sifatida qo‘llaniladi.
Bromizoval (Bromizovalum)- Mochevina hosilasi. Juda kam zaharli, kuchsiz tinchlantiruvchi va mo‘‘tadil uyqu vositasi. Uyquni boshlanish davrini buzilishida qo‘llaniladi.
Bromizoval xloralgidratga o‘xshab tana harorati, me’da-ichak sekretsiyasiga, buyrak faoliyatiga barbituratlarga nisbatan kam ta’sir etadi.

Nomi	Kattalar uchun o‘rtacha terapevtik doza va kiritish yo‘li	CHiqarish shakli
Nitrazepam– Nitrazepam	Ichishga 0,005-0,01 g	Tabletka 0,005 va 0,01 g
Zolpidem – Zolpidem	Ichishga 0,01 g	Tabletka 0.01 g
Etaminal-natriy– Aethaminalum natrium	Ichishga 0,1-0,2 g; rektal 0,2 g	Kukun; tabletka 0,1 g
Xloralgidrat — Chtorali hydras	Ichishga va rektal (xuqna) 0,5-1 g	Kukun