Farmakologiya

To‘liq bo‘lmagan agonistlar (agonist-antogonistlar)
Bu guruhga ta’siri aralash bo‘lgan dorilar kiradi. Ular opiat retseptorlari qismlari bilan turlicha bog‘lanadilar, shu sababli ba’zi ta’sirlari bo‘yicha agonistlik effektlar, ba’zi ta’sirlari bo‘yicha antogonistik effektlarni yuzaga keltiradilar.
Pentazotsin- sintetik preparat. Og‘riqsizlantirish kuchi morfinnikidan past, lekin unga nisbatan nafasni kamroq susaytiradi, kamroq qabziyat va peshob ajralishini buzadi, qon bosimini oshiradi, taxikardiya chaqiradi. MITdan yaxshi so‘riladi. Mahalliy yallig‘lanish qo‘zg‘atadi. Narkomanlarga kiritilsa, abstinensiya sindromini rivojlantiradi. Pentazotsinni davomli qo‘llaganda, unga tobelik rivojlanish havfi past, lekin o‘rgangan bemorga kiritilmasa, abstinetsiya sindromi rivojlanadi. Morfin ishlatiladigan holatlarda qo‘llaniladi.
Butorfanol ̵ Pentazotsinga o‘xshash xossalarga ega. κ-retseptorlarini agonisti va µ-retseptorlarini kuchsiz antogonisti. Morfinga nisbatan 3-5 marta kuchli. T_½=3 soat. Pentazotsin kabi o‘pka arteriyasida bosimni oshiradi, yurak ishini kuchaytiradi. SHuning uchun yurak infarktida qo‘llash mumkin emas. Morfinga nisbatan nafasni kamroq buzadi, tobelikni kamroq rivojlantiradi, parenteral yoki intranazal qo‘llaniladi.
Nalorfin-kimyoviy tuzilishi bo‘yicha morfinga o‘xshaydi. Og‘riq qoldirish ta’siriga ega, bunday ta’siri morfinnikidan kuchsizroq, lekin analgetik sifatida qo‘llanmaydi, chunki shaytonlash (ruhiy qo‘zg‘alish) chaqiradi. Nafas olishni biroz buzadi, bradikardiya va mioz chaqiradi. MIT sfinkterlarini tonusini oshirmaydi, qabziyat chaqirmaydi. Unga tobelik rivojlanmaydi. Nalorfin morfinning antogonisti sifatida narkotik analgetiklar ta’sirida rivojlangan nafasning buzilishi, bradikardiya, qayt qilish, MIT sfinkterini kuchli qisqarishi daf etish uchun qo‘llaniladi. Lekin narkotik analgetiklarining antidiuretik va gipotermik effektlariga ta’siri etmaydi. Ta’siri 1-4 soat davom etadi. morfinnistlarda qo‘llansa abstineniya sindromi hurujini rivojlantiradi. Asosan opiatlarning antidoti sifatida qo‘llaniladi.
Nalbufin-κ₁ va κ₃ retseptorlarining agonisti va µ- retseptorlarining kuchsiz antogonisti. Ta’sir kuchi bo‘yicha morfinga teng. T_½= 2-3 s. Gemodinamikaga ta’siri yo‘q. Parenteral yo‘l bilan qo‘llaniladi. Unga tobelik kam rivojlanadi.
Buprenorfin- µ- va k-retseptorlarini kisman agonisti va δ-retseptorlarini agonisti. Og‘riqsizlantirishkuchi morfinnikidan 20-30 marta kuchli va davomliroq (opioid retseptorlaridan sekin ajraladi).Lekin ta’siri sekinroq rivojlanadi. MITdan yaxshiroq so‘riladi.Parenteral va sublingval qo‘llaniladi. Abstenent sindromi engilroq kechadi.