Farmakologiya

Anksiolitiklar

Anksiolitiklarning (anxius-hayajon, qo‘rquv qamragan, lysis-eritish) asosiy xossalari bu hayajon, qo‘rquv, bezovtalanish, taja-vuzkorlik, tez jahl chiqish kabi belgilarni bartaraf etishdir.
Ular ta’sirida tinchlantirish, atrof muhitga befarqlik, bosiqlik, kamxarakatlik rivojlanadi. Anksiolitiklarni asosan nevrotik va nevrozsimon (reaktiv) xolatlarda qo‘llaniladi. Psixozlarda ular samarasizdirlar. Ankisiolitiklar sifatida eng ko‘p qo‘llaniladigan vositalar benzodiazipin unumlari. Ularning ta’sir mexanizmi sizlarga ayon.
Xlozepid - benzodiazepin unumlari ichida birinchi bo‘lib qo‘llanilgan anksiolitik. MNSga tinchlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, mushaklarni bo‘shashtiradi, tirishishni daf etadi. Uxlatuvchi, analgetiklarning ta’sirini kuchaytiradi. Mo‘‘tadil uyqu chaqiradi. Nevrotik holatlarda qo‘rquv, hayajon, betoqatlik, taranglikni susaytiradi. Antipsixotik ta’sirga ega emas. Katta dozalardagi psixomator qo‘zg‘alishni kamaytiradi. MITdan tez so‘riladi. T_½=8-10 soat. Platsentar barerdan o‘tadi, buyrak orqali ajraladi.
Qo‘llanilishi: nevrotik holatlar, uyqusizlik, migren, klimakterik o‘zgarishlarda, bemorlarni operatsiyaga tayyorlashda, harakatni buzilishlarida, miozitlarda, artrit, bursitlar va shu kabi mushaklarning taranglanishi bilan kechadigan xastaliklarda, ekzema va qichishish bilan kechadigan dermatitlarda, tutqanoq xastaligida, abstenensiya sindromini daf etishda (narkomaniya, alkogolizm).
Nitrazepam, sibazon va fenozepam qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda ishlatilmaydi.
Nozepam - kimiyoviy tuzilishi va farmakologik hossalari bo‘yicha xlozepid va sibazonga o‘xshash lekin yumshoqroq ta’sir etadi, zaharliligi pastroq, miorelaksantlik va tirishishga qarshi ta’siri sust. Xlozepid va sibazonga nisbatan, bemorlar yaxshi qabul qiladilar. Boshqa benzodiazepin hosilalari kabi qo‘llaniladi, ehtiyot shartlari ham ularnikiday.
Mezapam - Bu preparatning tinchlantiruvchi ta’siri ba’zi faollashtiruvchi xossasi bilan mujassamlashgan. Mezapam ”kunduzgi” anksiolitik hisoblanadi, chunki mehnat qobiliyatini kamroq buzadi. Narkotik, analgetik va uxlatuvchi vositalar ta’sirini kuchaytiradi. Miorelaksantlik va uxlatuvchilik xossasi sust bo‘lganligidan quvvatsizlangan bemorlar, hamda qariya va bolalarda qo‘llash mumkin.
Noxush ta’sirlari: bosh aylanish, kabziyat, akkomodatsiyaning buzilishi, taxikardiya, ayrim hollarda uyqusirash kuzatiladi. Transport haydovchilari, operatorlarda qo‘llanilganda ehtiyot bo‘lish kerak.
Midazolam - Tez va qisqa ta’sirli anksiolitik. Tez rivojlanuvchi va kuchli sedativ, miorelaksantlik va tirishishga qarshi ta’sirga ega. MITdan yaxshi suriladi, tez parchalanadi, kam zaxar. Parenteral qo‘llanganda anterograd amneziya rivojlanadi. Reanimatsiya anjomlari bo‘lmagan sharoitda parenteral ko‘llash mumkin emas.
Ko‘rsatmalar: premedikatsiya, kirish va kombinatsiyalangan narkoz uchun. Xomilador, emizuvchi ayollarda, keksalarda, surunkali o‘pka, buyrak va jigar etishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.
Noxush ta’siri: qon bosimini tushishi, taxikardiya, apnoe, nafas buzilishi. Davomli ko‘llansa abstenensiya simptomi rivojlanadi.
Buspiron- Bosh miyadagi 5-NT_1A serotonin retseptorlariga yuqori affinitetga ega. CHok yadro neyronlarida serotonin sintezini va ajralishini keskin susaytiradi, dofamin retseptorlari bilan bog‘lanadi, GAMK retseptorlariga ta’sir etmaydi. Etarlicha, lekin sekin-asta (1-2 xafta) rivojlanuvchi anksiolitik ta’sirga ega. Sedativ, miorelaksantlik, tirishishga qarshi ta’siri yuk. MITdan yaxshi so‘riladi, jigarda ko‘p qismi parchalanadi. T_1/2=4-8 s.
Noxush ta’siri: dispepsiya, bosh og‘rig‘i, parasteziya, asab buzilishi.
Amizil-difenilmetan hosilasi. Markaziy M-xolinolitiklar guruhiga kiradi. Ko‘p qirrali farmakologik ta’sirga ega: mo‘‘tadil spazmolitik, gistamin va serotoninga qarshi, maxalliy anestetik xossasi bor. Amizilning MNSga ta’siri antixolinesteraz moddalarining va xolinomimetiklarning zaharli va tirishish chaqiruvchi xususiyatlarini kamaytirishda, tinchlantiruvchi, uxlatuvchi va analgetik vositalarning ta’sirini kuchaytirishda namoyon bo‘ladi. Yo‘talni qoldiradi. Adashgan nervni qamal qiladi. (qorachig‘ni kengaytiradi, taxikardiya, silliq mushaklar bo‘shashadi).
Anksiolitik xossasi astenik va nevrotik reaksiyali bemorlarni davolashda qo‘l keladi. Parkinsonizmda samarador. MITdan yaxshi so‘riladi, bir necha soat ta’sir etadi, buyrak orqali ajraladi.
Noxush ta’sirlari: atropinsimon xossasi bilan bog‘liq.
Glaukomada ishlatish mumkin emas.
Trioksazin- mo‘tadil tinchlantiruvchi ta’siri, faollashtiruvchi xossasi bilan mujassamligidan, bemorlarda kayfiyatni ko‘tarishi (yaxshilanishi) bilan kechadi. Bunda uyqusirash va intelektual sustlik rivojlanmaydi. Mushaklarni bo‘shashishi kuzatilmaydi. Ambulator qo‘llash mumkin.
Meprotan-propanidiolning karbamin efiri bo‘lib, kichik anksiolitiklarning eng birinchisi hisoblanadi. Markaziy miorelaksantlik, MNS tinchlantiruvchi hamda uxlatuvchi va og‘riqsizlantiruvchi vositalarning ta’sirini kuchaytiradi. Tirishishni bartaraf etadi. Vegetativ nerv sistemasini, yurak-qon-tomir sistemasiga, nafas a’zolariga va silliq mushaklarga ta’sir ko‘rsatmaydi. Tana haroratini biroz pasaytiradi. Nevroz va shunga o‘xshash serjahllik, emotsional qo‘zg‘alish, qo‘rquv, betoqatlik, uyquning buzilishi va mushaklarning tonusini ortib ketishi bilan kechadigan holatlarda tinchlantiruvchi vosita sifatida samaradordir.
Bemorlar meprotanni yaxshi qabul qiladilar. Meprotan kayf chaqirishi mumkin. Qo‘llanilishi va ehtiyot chora tadbirlari boshqa anksiolitiklarnikiga o‘xshash.

Nomi	Kattalar uchun o‘rtacha terapevtik doza va kiritish yo‘li	Chiqarish shakli
Xlordiazepoksid – Chlordiazepoxidum	Ichishga 0,005 – 0,01 g;	Draje 0,005; 0,01 va 0,025 g; ampula 0,1g
Diazepam – Diazepanum	Ichishga 0,005 – 0,01 g;m/o0,01 g;t/i 0,01 g (20 ml 40% li glyukoza eritmasida)	Tabletka 0,005 g; ampula 2 ml 0,5% li eritma
Oksazepam – Oxazepanum	Ichishga – 0,01 g	Tabletka 0,01 g
Meprotan – Meprotanum	Ichishga – 0,2 – 0,4 g	Tabletka 0,2 va 0,4 g
Amizil – Amizylum	Ichishga – 0,001 - 0,002 g	Tabletka 0,001 va 0,002 g