Microsoft Word Signalwege ausführlich doc
Yüklə 0,68 Mb. Pdf görüntüsü
|
- Bu səhifədəki naviqasiya:
- Gs-gekoppelte Rezeptoren
- Bedeutung der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren für die Medizin [Bearbeiten] Arzneistoffe [Bearbeiten]
- Arzneistoff Beispiele Indikation Rezeptor(en) Kopplung Erläuterungen
- Forschung [Bearbeiten]
Signalwege – Fakultatives Material –
-Fakultativ- 6 Vor allem in der Pharmakologie werden G-Protein-gekoppelte Rezeptoren nach ihrer intrinsischen Aktivität in 3 Klassen eingeteilt: 1.
1.
1.
Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG) spaltet. Bedeutung der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren für die Medizin [Bearbeiten] Arzneistoffe [Bearbeiten] In der modernen Medizin nehmen G-Protein-gekoppelte Rezeptoren eine Schlüsselposition ein: etwa 60 % aller verschreibungspflichtigen Medikamente, die derzeit auf dem Markt sind, wirken auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren ein. Unter diesen Medikamenten befinden sich unter anderem die häufig verschriebenen Betablocker, Neuroleptika, Antihistaminika, Opioide und Sympathomimetika. Neue, über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren wirkende Medikamente, wie beispielsweise die Triptane, Setrone und Sartane, haben in den letzten Jahren ebenfalls einen hohen Stellenwert erreicht. Beispiele für den therapeutischen Einsatz von Arzneimitteln, die an G-Protein-gekoppelten Rezeptoren wirken Arzneistoff Beispiele Indikation Rezeptor(en) Kopplung Erläuterungen α 2 -Agonisten Clonidin Arterielle Hypertonie α 2 -Adrenozeptoren Gi
Senken als Agonisten an α 2 -Adrenozeptoren im Zentralnervensystem die Aktivität des Sympathikus und reduzieren darüber den Blutdruck. Alphablocker Prazosin, Tamsulosin Arterielle Hypertonie, Prostatahyperplasie α 1 -Adrenozeptoren Gq
Senken als Antagonisten an α 1 -Adrenozeptoren den Tonus der glatten Muskulatur in Blutgefäßen und im Urogenitaltrakt. Anticholinergika Atropin Harninkontinenz, Asthma bronchiale, bradykarde Herzrhythmusstörungen Muscarinische Acetylcholinrezeptoren Gi & Gq
Senken als Antagonisten an Muskarin-Rezeptoren den Tonus der glatten Muskulatur in Bronchien und im Urogenitaltrakt. Hemmen die Herzfrequenz-senkende Wirkung von Acetylcholin. Betablocker Atenolol, Metoprolol Arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit, Migräne β 1
Gs Senken als Antagonisten an β 1 -Adrenozeptoren unter anderem die Herzfrequenz. Dopamin-
Agonisten Pergolid, Cabergolin, Pramipexol, Ropinirol Parkinson-Krankheit, Restless-Legs-Syndrom Dopamin-Rezeptoren Gi & Gs Imitieren als Agonisten an Dopaminrezeptoren die Wirkung des Dopamins. H 1 - Antihistaminika Diphenhydramin, Loratadin, Cetirizin Allergische Reaktionen H 1
Gq Hemmen als Antagonisten die Wirkung von Histamin, das bei allergischen Reaktionen ausgeschüttet wird, an H 1 -Rezeptoren. H 2 - Antihistaminika Ranitidin, Famotidin, Cimetidin Kontrolle der Magensäureproduktion (Refluxkrankheiten, Magengeschwür) H 2
Gs Hemmen als Antagonisten an H 2 -Rezeptoren die Histamin- vermittelte Freisetzung von Magensäure. Neuroleptika Haloperidol, Risperidon, Clozapin, Olanzapin Schizophrenie D 2 -Rezeptoren, 5- HT 2A -Rezeptoren Gi & Gq
Führen über eine vorrangige Hemmung von D 2 -Rezeptoren (typische Neuroleptika) oder 5-HT 2A -Rezeptoren (atypische Neuroleptika) zu einer antipsychotischen Wirkung. Opioide
Morphin, Codein,
Fentanyl, Loperamid Schmerzen, Anästhesie, Husten, Durchfall Opioidrezeptoren Gi
Führen als Agonisten an den Opioidrezeptoren µ,κ und δ zu einer spinalen und supraspinalen Analgesie sowie zu einer zentralen Hemmung des Hustenreizes. AT 1 - Antagonisten Losartan, Candesartan, Irbesartan, Valsartan, Telmisartan Hypertonie, Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit AT 1
Gq Senken als Antagonisten des Angiotensins II an AT 1 -Rezeptoren den Tonus der glatten Muskulatur in Blutgefäßen. Triptane Sumatriptan, Naratriptan, Zolmitriptan Migräne
5-HT 1B -Rezeptoren Gi Migränetherapeutische Wirkung über eine Stimulation von 5-HT 1B -
Forschung [Bearbeiten] Yüklə 0,68 Mb. Dostları ilə paylaş:
|