Farmakologiya

Antogonistlar.
Bu guruh preparatlari retseptorlar bilan bog‘lanib, endogen va ekzogen opiatlar ta’sirini daf etadilar.
Nalokson-og‘riq qoldiruvchi ta’siri yo‘q. Morfin va u kabi agonistlar chaqiradigan o‘zgarishlarni daf etadi, ya’ni nafas buzilishini, MIT sfinkterining spazmini, mioz va boshqalarni, chunki agonistlar bilan raqobat qilib ularni opiat retseptorlaridan siqib chiqaradi. Nalokson ayniqsa μ va κ retseptorlariga yaxshi ta’sir etadi: μ retseptorlar analgeziya, kayf, nafasni susaytirish va jismoniy tobelikni chaqiradilar. κ retseptorlar esa spinal analgeziya, mioz, tinchlantiruvchi (uyqu) chaqiradilar. Naloksonni mushak va tomir ichiga kiritiladi, chunki ichilganda samaradorligi juda past. Parenteral yo‘l bilan kiritilganda, ta’sir 1-3 daqiqadan keyin boshlanib 3-4 soat davom etadi.
Qo‘llanilishi:

• 
  nalokson narkotk analgetiklar bilan o‘tkir zaharlanganda,
  
• 
  alkogol komasida, turli xil shoklarda (bunda endogen opiat sistemasi faollashadi, nalokson qon bosimini tushishini susaytiradi).
  

Narkomanlarga nalokson kiritilsa, abstinensiya sindromi huruji rivojlanadi. Bu narkomaniyani tashxisida qo‘llaniladi. Narkotik analgetiklarni saqlash, tavsiya etish va aptekalarda sotilishida qattiq nazorat talab etiladi. Bu haqida O‘zbekiston Respublikasining «Psixotrop vositalar to‘g‘risida» qonuni bor («Oila shifokori», 1999 yil, oktyabr).
Naltrekson̵ Opioid analgetiklarning universal antogonisti hisoblanadi. Naloksondan ikki marta faolroq va davomli ta’sirga ega (24-48 s). Faqat enteral qo‘llaniladi. Uyqusizlik, ko‘ngil aynash, qorinda spastik og‘riqlar, artralgiya (bo‘g‘imlarni og‘rishi) chaqiradi.
Tromadol - Opioid retseptorlari bilan bog‘lanadi xamda og‘riq impulslarini o‘tkazishda qatnashuvchi monoaminergik sistemaga ta’sir etadi. Analgeziyaning noopioid ta’sir mexanizmi serotonin va noradrenalinni neyronal yutilishini kamaytirish bilan bog‘liq, chunki uning ta’sirida serotoninergik va adrenergik nervlarda neyronlar aro notsitseptiv impulslarni orqa miyada o‘tkazilishining tormozlanishi kuchayadi. Nafas sistemasi va MITga kam ta’sir ko‘rsatadi. MIT dan yaxshi so‘riladi, ta’siri 3-5 s davom etadi. Enteral va parenteral, analgetik sifatida qo‘llaniladi. Tramadolning antidoti nalokson.